Эналаприл в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению эналаприл в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток эналаприл, взаимодействие с другими лекарствами, применение эналаприл (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Эналаприл
Международное название: Эналаприл
Лекарственная форма: Таблетки 5 мг и 10 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C09 Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему
C09A Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (апф)
C09A A Ингибиторы апф монокомпонентные
Фарм. группа:
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин- конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Эналаприл. Код АТХ С09АА02
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Состав эналаприл в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество эналаприл

эналаприла малеат 5 мг или 10 мг
5 мг немесе 10 мг эналаприл малеаты

Вспомогательные вещества в эналаприл

лактозы моногидрат, повидон, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат
лактоза моногидраты, повидон, картоп крахмалы, тальк, магний стеараты

Показания к применению таблеток эналаприл

  • артериальная гипертензия
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
  • дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда
  • бессимптомное нарушение функции левого желудочка
  • артериялық гипертензияда
  • созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (кешенді ем құрамында)
  • миокард инфарктын өткергеннен кейінгі сол жақ қарынша дисфункциясында
  • сол жақ қарынша қызметінің симптомсыз бұзылуында

Противопоказания эналаприл в таблетках

  • повышенная чувствительность к эналаприлу, компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ (ангионевротический отек при приеме ингибиторов АПФ), идиопатический ангионевротический отек в анамнезе
  • порфирия
  • первичный гиперальдостеронизм
  • гиперкалиемия (более 6 ммоль/л)
  • стеноз устья аорты или гипертрофическая кардиомиопатия с низким выбросом
  • лейкопения или тромбоцитопения
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки
  • наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • сыртартқысындағы идиопатиялық ангионевротикалық ісіну немесе эналаприлге, препарат компоненттеріне немесе басқа АӨФ тежегіштеріне (АӨФ тежегіштерін қабылдағанда ангионевротикалық ісіну) жоғары сезімталдық
  • порфирия
  • алғашқы гиперальдостеронизм
  • гиперкалиемия (6 ммоль/л-ден аса)
  • қолқа арнасы тарылуы немесе төмен лықсумен гипертрофиялық кардиомиопатия
  • лейкопения немесе тромбоцитопения
  • бүйрек артерияларының екіжақты тарылуы немесе жалғыз бүйрек артериясының тарылуы
  • туа біткен фруктозаны көтере алмаушылық, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік кезең

Побочные действия таблеток эналаприл

  • снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда (синдром обкрадывания)
  • нарушения ритма сердца (предсердная тахикардия или брадикардия, мерцательная аритмия)
  • тромбоэмболия легочной артерии
  • васкулит, синдром Рейно
  • головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, бессонница или сонливость, необычные сновидения, тревожность, депрессия, парестезии,
  • спутанность сознания
  • нарушения слуха и зрения, шум в ушах, конъюнктивит, слезотечение
  • анорексия, нарушение вкуса, стоматит, ксеростомия, глоссит, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор, диарея, панкреатит, повышение активности трансаминаз, - печеночная недостаточность, холестаз, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический, включая гепатонекроз)
  • бронхоспазм/астма, одышка, боль в грудной клетке, интерстициальный пневмонит, бронхит, сухой кашель, фарингит, охриплость голоса, ринит, ринорея
  • многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, сывороточная болезнь,
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит
  • покраснение кожи лица, сыпь, зуд, пемфигус, алопеция, фотодерматит, повышенное потоотделение
  • лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания
  • миозит, артралгия, артрит, мышечные спазмы
  • протеинурия, олигурия, нарушение функции почек (повышение уровня креатинина и мочевины)
  • гиперкалиемия
  • анемия (включая апластическую и гемолитическую), нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз (риск выше у больных системными коллагенозами), эозинофилия, лейкоцитоз, повышение СОЭ, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение уровня мочевины в крови, гипонатриемия, гипогликемия
  • снижение либидо, импотенция, гинекомастия
  • повышение температуры тела, озноб
  • синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона
  • артериялық қысымның төмендеуі, ортостатикалық гипотензия, ми қан айналымының жедел бұзылуы, миокард инфаркты (жоғалу синдромы)
  • жүрек ырғағының бұзылуы (жүрекшелік тахикардия немесе брадикардия, жыпылықтаған аритмия)
  • өкпе артериясының тромбоэмболиясы
  • васкулит, Рейно синдромы
  • бас айналуы, бас ауыруы, әлсіздік, жоғары шаршағыштық, ұйқысыздық немесе ұйқышылдық, әр түрлі түстер көру, үрей, депрессия, парестезиялар, сананың шатасуы
  • естудің және көрудің нашарлауы, құлақтағы шуыл, конъюнктивит, жас ағу
  • анорексия, дәм сезудің бұзылуы, стоматит, ксеростомия, глоссит, жүрек айнуы, құсу, диспепсия, іш кебу, іштің ауыруы, іш қатуы, диарея, панкреатит, трансаминазалар белсенділігінің жоғарылауы,
  • бауыр жеткіліксіздігі, холестаз, гепатит, (гепатоцеллюлярлы немесе холестатикалық, гепатонекрозды қоса)
  • бронхтүйілуі/астма, ентігу, кеуде тұсының ауыруы, интерстициальді пневмонит, бронхит, өнімсіз құрғақ жөтел, фарингит, дауыстың қарлығуы, ринит, ринорея,
  • көпформалы экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), есекжем, ангионевротикалық Квинке ісінуі, анафилактикалық шок, сарысу құю ауруы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), эксфолиативті дерматит
  • бет терісінің қызаруы, бөртпе, қышыма, пемфигус, алопеция, фотодерматит, жоғары тершеңдік
  • лимфаденопатия, аутоиммунды аурулар
  • миозит, артралгия, артрит, бұлшықет түйілуі
  • протеинурия, олигурия, бүйрек қызметінің бұзылуы (креатинин мен мочевина деңгейінің жоғарылауы)
  • гиперкалиемия
  • анемия (апластикалық және гемолитикалықты қоса), нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз (жүйелі коллагенозбен науқастарда қаупі жоғары), эозинофилия, лейкоцитоз, ЭШЖ жоғарылауы, гипербилирубинемия, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, антинуклеарлы антиденеге оң тест, қандағы мочевина деңгейінің жоғарылауы, гипонатриемия, гипогликемия
  • либидоның төмендеуі, импотенция, гинекомастия
  • дене температурасының жоғарылауы, қалтырау
  • антидиуретикалық гормонның талапқа сай емес секрециясы синдромы

Особые указания к применению

Использование у пожилых лиц. У лиц старше 60 лет возможно развитие тяжелых ортостатических гипотензивных реакций, им первую дозу эналаприла рекомендуется принимать вечером перед сном в положении лежа.

Осторожность при использовании.

Не рекомендуется назначать препарат после трансплантации почки, у пациентов с левожелудочковым стенозом или стенозом аорты, кардиогенным шоком и гемодинамически обусловленной обструкцией.

У некоторых пациентов без видимого заболевания почек наблюдалось повышение уровней мочевины и креатинина в крови, если эналаприл применялся одновременно с диуретиком. В таких случаях может понадобиться снижение дозы эналаприла и/или отмена диуретика. В этой ситуации не исключается наличие у пациента стеноза почечной артерии.

Риск возникновения артериальной гипотензии и нарушения функции почек повышается у пациентов с двухсторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной функционирующей почки, если они получают лечение ингибиторами АПФ. Ухудшение функции почек может возникать уже при незначительных изменениях уровня креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов лечение следует начинать под постоянным наблюдением врача, с низких доз, осторожно проводя подбор дозы и контролируя функцию почек.

Редко применение ингибиторов АПФ сопровождалось развитием холестатического синдрома с желтухой или гепатита, прогрессирующих до фульминантного некроза печени. Механизм этого синдрома не изучен, при возникновении желтухи или выраженного повышения активности ферментов печени следует отменить ингибитор АПФ и назначить соответствующее лечение.

У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, который не связан с применением ингибиторов АПФ, имеется больший риск возникновения ангионевротического отека во время применения ингибитора АПФ. Сообщалось о развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Эти реакции могут возникать в любой период лечения. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка (без респираторного дистресса), необходимо длительное наблюдение за состоянием пациента, поскольку назначения только антигистаминных препаратов и кортикостероидов может быть недостаточно.

Возможно возникновение кашля при применении ингибиторов АПФ. Как правило, кашель непродуктивный, стойкий и исчезает после прекращения терапии.

У пациентов негроидной расы принимавших ингибиторы АПФ, эналаприл является менее эффективным в снижении артериального давления, по сравнению с пациентами других рас.

Пациентам с диабетом, получающим лечение антидиабетическими препаратами для перорального применения или инсулином, и которые начинают применять ингибитор АПФ, следует сообщить о необходимости проводить постоянный контроль развития гипогликемии, особенно на протяжении первого месяца комбинированного лечения.

У пациентов, которым проводят обширное хирургическое вмешательство или анестезию с использованием средств, приводящих к развитию артериальной гипотензии, эналаприл может блокировать образование ангиотензина ІІ вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если возникает артериальная гипотензия, которая объясняется подобным механизмом, ее можно корректировать путем увеличения объема циркулирующей крови.

У некоторых пациентов, получающих лечение ингибиторами АПФ, включая эналаприл, наблюдалось повышение уровней калия в сыворотке крови. Факторы риска развития гиперкалиемии включают: нарушение функции почек, возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные заболевания (особенно состояние дегидратации, острая декомпенсация сердечной деятельности), метаболический ацидоз и одновременное применение калийсохраняющих диуретиков. Гиперкалиемия может быть причиной возникновения тяжелой, иногда фатальной, аритмии.

При использовании эналаприла (особенно у лиц с аутоиммунными заболеваниями и системными коллагенозами) необходимо систематически контролировать число лейкоцитов в крови. В первые 3 месяца лечения рекомендуется контролировать каждые 2 недели, в дальнейшем – через каждые 2 месяца. При появлении лихорадки неясного генеза и снижении уровня лейкоцитов периферической крови менее 1×109 в литре прием эналаприла немедленно прекращают.

При увеличении уровня калия свыше 6 ммоль/л, повышении креатинина более 50% от исходного показателя ( 265 мкмоль/л), протеинурии более 1 г/сут - прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл не следует назначать во время гемодиализа с использованием мембран из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, AN69), гемофильтрации и ЛПНП-афереза, проведении десенсибилизации препаратами пчелиного яда т.к. при этом повышается риск развития анафилактических реакций.

Влияние на лабораторные показатели. Возможно искажение результатов лабораторного исследования функции паращитовидных желез. Рекомендуется прекратить прием эналаприла за 1-2 дня до проведения исследования. Возможно появление положительной реакции на антитела к ядерному антигену.

Беременность и период лактации
Препарат не назначается при беременности, так как ингибиторы АПФ могут вызывать заболевания или гибель плода или новорожденного, включая артериальную гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемию, гипоплазию черепа новорожденного, также возможно развитие олигогидрамниона (контрактура конечностей, деформация лицевых костей черепа, гипоплазия легких). Препарат в следовых концентрациях выделяется с грудным молоком. При необходимости применения его в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами
В период применения препарата следует, по возможности, воздержаться от любой деятельности, связанной с управлением транспортным средством и потенциально опасными механизмами, в связи с возможным развитием таких побочных эффектов, как головокружение.
Егде жастағыларда қолданылуы. 60 жастан асқан тұлғаларда ауыр ортостатикалық гипотензивті реакциялар дамуы мүмкін, оларға эналаприлдің бірінші дозасын кешке қарай ұйықтар алдында жатқан қалпында қабылдау ұсынылады.

Қолдану кезіндегі сақтық.

Препаратты бүйрек трансплантациясынан кейінгі, сол жақ қарыншалық стенозбен немесе аорта стенозымен, кардиогенді шокпен және гемодинамикаға байланысты обструкциямен емделушілерде қолдануға болмайды.

Егер эналаприл диуретиктермен бір уақытта қабылданса, кейбір бүйректің айқын ауруынсыз емделушілерде қандағы мочевина мен креатинин деңгейінің жоғарылауы байқалды. Осындай жағдайларда эналаприлдің дозасын төмендету және/немесе диуретиктерді тоқтату қажет болу мүмкін. Осы жағдайда емделушіде бүйрек артериясының стенозының болуы жоққа шығарылмайды.

Артериялық гипотензия және бүйрек қызметінің бұзылуының пайда болу қаупі егер олар АӨФ тежегіштерімен ем алатын болса, бүйрек артериясының екі жақты тарылуымен немесе жалғыз жұмыс жасайтын бүйрек артериясының стенозымен емделушілерде жоғарылайды.

Бүйрек қызметінің нашарлауы қан сарысуында креатинин деңгейінің мардымсыз өзгеруінде пайда болуы мүмкін. Осындай емделушілерде емдеуді дәрігердің үнемі бақылауымен, төмен дозада, дозаны сақтықпен таңдай отырып және бүйрек қызметін бақылай отырып бастау керек.

АӨФ тежегіштерінің қолданылуы сирек бауырдың үдемелі фульминантты некрозына дейінгі, сарғаюмен холестатикалық синдромның немесе гепатиттің дамуымен қатар жүрді. Бұл синдромның механизмі зерттелген жоқ, сарғаю пайда болғанда немесе бауыр ферменттері белсенділігінің айқын жоғарылауында АӨФ тежегішін тоқтату және сәйкес ем тағайындау керек.

Сыртартқысында АӨФ тежегіштерін қабылдауға байланыссыз ангионевротикалық ісінумен емделушілерде, АӨФ тежегішін қабылдау кезінде ангионевротикалық ісінудің пайда болуының қаупі жоғары болуы мүмкін. Беттің, аяқ қолдың, еріннің, тілдің, дауыс саңылауының және /немесе көмейдің ангионевротикалық ісінуінің дамуы туралы хабарланды. Бұл реакциялар емдеудің кез келген кезеңінде пайда болуы мүмкін. Тіпті тек тілдің ісінуі (респираторлық дистрессіз) байқалған жағдайларда да, емделуші жағдайын ұзақ уақыт бақылау қажет, өйткені антигистаминдік

препараттар мен кортикостероидтарды тағайындау жеткіліксіз болуы мүмкін.

АӨФ тежегіштерін қабылдауда жөтел пайда болуы мүмкін. Әдетте жөтел өнімсіз, тұрақты, және емді тоқтатқаннан кейін қайтады.

АӨФ тежегіштерін қабылдаған негр нәсілді емделушілерде, басқа нәсілдегі емделушілермен салыстырғанда, эналаприлдің артериялық қысымды төмендетуде тиімділігі төмен.

Пероральді қабылданатын диабетке қарсы препараттармен немесе инсулинмен ем қабылдайтын, және АӨФ тежегішін қабылдауды бастаған диабетпен емделушілерге гипогликемия дамуына үнемі бақылау керегін хабарлау керек, әсіресе біріктірілген емнің алғашқы айы бойы.

Ауқымды хирургиялық ем жүргізілетін немесе артериялық гипотензия дамуына әкелетін дәрілерді қолданумен анестезия жасалатын емделушілерде, рениннің компенсаторлық босауы нәтижесінде эналаприл ангиотензин ІІ түзілуін бөгеуі мүмкін. Егер осындай механизммен түсіндірілетін, артериялық гипотензия пайда болса, оны айналымдағы қан көлемін арттыру жолымен түзетуге болады.

Эналаприлді қоса, АӨФ тежегішімен ем алатын кейбір емделушілерде, қан сарысуында калий деңгейінің жоғарылауы байқалды. Гиперкалиемия дамуының қауіп факторлары бүйрек қызметінің бұзылуын, бүйрек қызметінің нашарлауын, жасын (70 жастан үлкен), қант диабетін, интеркуррентті ауруларды, әсіресе дегидратация жағдайын, жүрек қызметінің жедел декомпенсациясын, метаболикалық ацидозды қоса және бір уақытта калийсақтаушы диуретиктерді қолдану.

Гиперкалиемия ауыр, кейде фатальді аритмияның пайда болу себебі болуы мүмкін.

Эналаприлді қолданғанда (әсіресе аутоиммунды аурулармен және жүйелі коллагенозбен адамдарда) қандағы лейкоциттер санын жүйелі бақылау керек. Емдеудің алғашқы 3 айы ішінде әрбір 2 аптада бақылау ұсынылады, ары қарай әрбір 2 ай сайын. Шығу тегі белгісіз қызба пайда болғанда және шеткергі қанда лейкоциттер деңгейі литрде 1×109 аз болғанда эналаприлді қабылдауды дереу тоқтатады. Калий деңгейі 6 ммоль/л- ден аса жоғарылағанда, креатинин бастапқы көрсеткіштен (265 мкмоль/л) 50%- дан аса жоғарылағанда, тәулігіне 1 г протеинурияда, эналаприлді қабылдауды дереу тоқтату керек.

Эналаприлді полиакрилонитритметаллилсульфаттан жасалған жарғақшаны (мысалы, AN69) қолданумен гемодиализ кезінде, гемофильтрация және ЛПНП-аферезде, ара уы препараттарымен десенсибилизация жүргізгенде тағайындауға болмайды, өйткені бұл кезде анафилактикалық реакция даму қаупі артады.

Зертханалық көрсеткіштеріне әсері. Қалқанша без маңайы бездерінің қызметін зертханалық зерттеу нәтижелерінің бұрмалануы мүмкін.

Эналаприлді қабылдауды зерттеу жүргізгенге дейін 1-2 күн бұрын тоқтату ұсынылады. Ядерлік антигенге антиденелердің оң реакциясы пайда болуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі
Препарат жүктілік кезінде тағайындалмайды, өйткені АӨФ тежегіштері артериялық гипотензияны, бүйрек жеткіліксіздігін, гиперкалиемияны, жаңа туғандардың бас сүйегінің гипоплазиясын, сондай-ақ олигогидрамнионның (аяқ-қол контрактурасы, бас сүйегінің бет сүйектерінің деформациясы, өкпе гипоплазиясы) даму мүмкіндігін қоса, ұрық немесе жаңа туғандардың ауруына немесе өліміне әкелуі мүмкін. Препарат іздік мөлшерде емшек сүтімен бөлінеді. Оны лактация кезінде қолдану қажеттігінде емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік препараттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Бас айналуы секілді жағымсыз әсерлерінің даму мүмкіндігіне байланысты көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқаруға байланысты кез келген қызмет түрлерінен мүмкіндігінше бас тарту керек.

Дозировка и способ применения

Применяют внутрь независимо от приема пищи. У пациентов с высокой активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, реноваскулярная гипертензия, дефицит солей и/или дегидратация, декомпенсация сердечной деятельности или тяжелая форма артериальной гипертензии) может наблюдаться резкое снижение артериального давления после приема первой дозы. В связи с чем, первую дозу лучше принимают перед сном в положении лежа.

При артериальной гипертензии взрослым назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в день. При отсутствии эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. При хорошей переносимости дозу можно увеличивать до 20 мг/сутки в 1 прием. Через 2-3 недели после приема эналаприла в максимальной дозе переходят на поддерживающую терапию в дозе 10- 20 мг/сутки. Максимальная суточная поддерживающая доза эналаприла составляет 40 мг/сутки (в 2 приема).

В случае применения диуретиков, лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла, либо начинать прием эналаприла с дозы 2,5 мг/сутки, медленно повышая дозу на 2,5 мг/нед до достижения оптимального эффекта.

При концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л или уровне креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза эналаприла – 2,5 мг/сутки.

При реноваскулярной и почечной гипертензии начальная доза 2,5-5 мг 1 раз в день, поддерживающая – 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза 20 мг в 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза 2,5 мг однократно с постепенным повышением на 2,5-5 мг каждые 3-4 дня до максимально переносимой (в зависимости от уровня АД), но не более 20 мг/сут. Средняя поддерживающая доза 5-20 мг/сут. Очередное увеличение дозы проводят при стабильном сохранении систолического АД более 90 мм рт. ст. У пациентов с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.), а также у пожилых лечение начинают с дозы 1,25 мг/сутки.

При бессимптомном нарушении функции левого желудочка применяют по 2,5 мг 2 раза в день. Дозу повышают на 2,5 мг каждую неделю до оптимально переносимой, но не более 20 мг/сутки в 2 приема.

У пациентов с нарушением функции почек начальная доза эналаприла при клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин составляет 5-10 мг/сутки, при КК 30-10 мл/мин – 2,5-5 мг/сутки, при КК менее 10 мл/мин – 1,25-2,5 мг/сутки только в дни диализа. Длительность лечения зависит от выраженности эффекта препарата, при чрезмерной гипотензии дозу эналаприла необходимо уменьшить.
Ас қабылдауға байланыссыз ішке қабылдайды. Ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйенің (мысалы, реноваскулярлы гипертензия, тұздардың тапшылығы және/немесе дегидратация, жүрек қызметінің декомпенсациясы немесе артериялық гипертензияның ауыр түрі) жоғары белсенділігімен емделушілерде алғашқы дозаны қабылдағаннна кейін артериялық қысымның күрт төмендеуі байқалуы мүмкін. Осыған байланысты бірінші дозаны ұйықтар алдында жатқан қалыпта қабылдау керек.

Артериялық гипертензияда ересектерге күніне 1 рет бастапқы 5 мг дозада тағайындайды. 1-2 аптадан кейін әсері болмаған жағдайда дозаны 5 мг- ға жоғарылатады. Жақсы көтерілімді болған жағдайда дозаны тәулігіне 1 рет қабылдаумен 20 мг- ға дейін жоғарылатуға болады. Эналаприлді ең жоғары дозада 2-3 апта қабылдағаннан кейін тәулігіне 10-20 мг дозада демеуші емге көшеді. Эналаприлдің ең жоғары тәуліктік демеуші дозасы тәулігіне 40 мг (2 қабылдаумен) құрайды.

Диуретиктерді қабылдаған жағдайда, диуретиктермен емдеуді эналаприлді тағайындағанға дейін 2-3 күн бұрын тоқтату керек, немесе оңтайлы әсерге қол жеткізгенше дозаны аптасына 2,5 мг-ға баяу жоғарылата отырып, эналаприлді қабылдауды тәулігіне 2,5 мг дозадан бастау керек.

Қан сарысуындағы Na+ концентрациясы 130 ммоль/л төмен немесе қан сарысуындағы креатинин деңгейі 0,14 ммоль/л жоғары болғанда, эналаприлдің бастапқы дозасы тәулігіне – 2,5 мг.

Реноваскулярлы және бүйрек гипертензиясында бастапқы доза күніне 1 рет 2,5-5 мг, демеуші –тәулігіне 1 рет 10 мг. Ең жоғары тәуліктік доза 20 мг 2 қабылдауға.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде бастапқы доза бір рет 2,5 мг әрбір 3-4 күнде біртіндеп 2,5-5 мг- ға, ең жоғары көтерімді дозаға дейін жоғарылатумен (АҚ деңгейіне байланысты), бірақ тәулігіне 20 мг- дан асырмай. Орташа демеуші доза тәулігіне 5-20 мг. Систолалық АҚ 90 мм с. б. жоғарыда тұрақты сақталуында дозаны кезекті жоғарылатады. Төмен систолалық қысыммен (110 мм с.б. төмен) емделушілерді, сондай- ақ егделерді емдеуді тәулігіне 1,25 мг дозадан бастайды.

Сол жақ қарынша қызметінің симптомсыз бұзылуында күніне 2 рет 2,5 мг- ден қабылдайды. Дозаны оңтайлы көтерімдіге дейін әр апта сайын 2,5 мг- ға жоғарылатады, бірақ 2 қабылдаумен тәулігіне 20 мг-ден асырмай.

Бүйрек қызметінің бұзылуымен емделушілерде эналаприлдің бастапқы дозасы креатинин клиренсі (КК) минутына 80-30 мл болғанда тәулігіне 5-10 мг құрайды, КК минутына 30-10 мл – тәулігіне 2,5-5 мг, КК 10 мл/мин төмен болғанда – тәулігіне 1,25-2,5 мг тек диализ күндері. Емдеу ұзақтығы препарат әсерінің айқындығына байланысты, жоғары гипотензия кезінде эналаприл дозасын азайту керек.

Взаимодействие с лекарствами

Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла.

При одновременном применении эналаприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида) или препаратов калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении эналаприла с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска развития нарушения функции почек. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении эналаприла и препаратов лития замедляется выведение лития и усиливается его действие (показан контроль концентрации лития в плазме крови). При одновременном применении эналаприла и циметидина удлиняется период полувыведения эналаприла.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и антидиабетических препаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств) может вызвать снижение уровня глюкозы в крови, что сопровождается риском развития гипогликемии. Такой эффект чаще наблюдается на протяжении первых недель комбинированного лечения, а также у пациентов с нарушениями функции почек.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Редко сообщалось о возникновении нитритоидных реакций (покраснение лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия) у пациентов, которые получают лечение препаратом золота в инъекциях (натрия ауротиомалат) и одновременно ингибиторы АПФ, включая эналаприл.

Одновременное применение других гипотензивных препаратов или вазодилататоров может усиливать гипотензивный эффект эналаприла.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.
Ас қабылдау эналаприлдің сіңуіне әсер етпейді.

Эналаприл мен калийжинақтаушы диуретиктерді (спиронолактон, триамтерен, амилорид) немесе калий препараттарын бір уақытта қабылдауда гиперкалиемия дамуы мүмкін. Эналаприлді диуретиктермен, бета-адреноблокаторлармен, метилдопамен, нитраттармен, кальций өзекшелері блокаторларымен, гидралазинмен, празозинмен бір уақытта қабылдауда гипотензивті әсері күшеюі мүмкін. Стероидты емес қабынуға қарсы дәрілермен (оның ішінде ацетилсалицил қышқылымен) бір уақытта қабылдауда эналаприлдің әсерінің төмендеуі және бүйрек қызметінің бұзылуының даму қаупі күшеюі мүмкін. Эналаприл құрамында теофиллин бар препараттардың әсерін әлсіретеді. Эналаприл мен литий препараттарын бір уақытта қабылдауда литийдің шығарылуы баяулайды және оның әсері күшейеді (қан плазмасында литий концентрациясын бақылау керек). Эналаприл мен циметидинді бір уақытта қабылдауда эналаприлдің жартылай шығарылу кезеңі ұзарады.

АӨФ тежегіштері мен диабетке қарсы препараттарды бір уақытта қабылдау (инсулин, пероральді гипогликемиялық дәрілер) қандағы глюкоза деңгейінің төмендеуінің күшеюінің себебі болу мүмкін, ол гипогликемия дамуының қаупімен қатар жүреді.

Осындай әсер біріктіріп емдеудің алғашқы аптасы бойы жиі байқалады, сондай-ақ бүйрек қызметінің бұзылуымен емделушілерде.

Симпатомиметиктер АӨФ тежегіштерінің гипертензияға қарсы әсерін әлсіретуі мүмкін. Инъекция түріндегі алтын препараттарымен (натрий ауротиомалаты) және эналаприлді қоса, АӨФ тежегіштерімен бір уақытта ем алатын емделушілерде нитритоидты реакциялардың пайда болуы туралы сирек хабарланған (беттің қызаруы, жүрек айнуы, құсу және артериялық гипотензия).

Басқа гипотензивті препараттарды немесе вазодилататорларды бір уақытта қабылдау эналаприлдің гипотензивті әсерін күшейтуі мүмкін.

Алкоголь АӨФ тежегіштерінің гипотензивті әсерін күшейтеді.

Передозировка эналаприл в таблетках

Симптомы: артериальная гипотензия. Прием эналаприла в дозе 300-400 мг приводит к возникновению уровня препарата в крови в 100-200 раз превышающего терапевтический. Характерно развитие острой артериальной гипотензии вплоть до коллапса, нарушения мозгового кровообращения, инфаркта миокарда, тромбоэмболии или ангионевротического отека, возможно также развитие ступора и судорог.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка с применением активированного угля, назначение солевых слабительных, перевод больного в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнение объема циркулирующей крови изотоническим раствором хлорида натрия и плазмозамещающих растворов, поддерживающая и симптоматическая терапия. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Симптомдары: артериялық гипотензия. Эналаприлді 300-400 мг дозада қабылдау қандағы препарат деңгейінің емдіктен 100-200 есе жоғарылауына әкеледі. Жедел артериялық гипотензия коллапсқа дейін дамумен, ми қан айналымының бұзылуы, миокард инфарктісі, тромбоэмболия немесе ангионевротикалық ісінумен сипатталады, сондай-ақ ступор және құрысу дамуы мүмкін.

Емі: препаратты тоқтату, белсенділендірілген көмірді қолданумен асқазанды шаю, тұзды іш айдағыштарды тағайындау, науқасты аяқтарын көтеріп көлденең жағдайда жатқызу, натрий хлоридінің изотоникалық ерітіндісімен және плазмоалмастырғыш ерітінділермен айналымдағы қан көлемін толықтыру, демеуші және симптоматикалық ем. Ауыр жағдайларда гемодиализ жүргізеді.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 60% препарата, пища не влияет на абсорбцию эналаприла. После приема в дозе 10 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1 ч, а ее уровень – 200-400 нг/мл. После абсорбции подвергается пресистемному метаболизму в печени с образованием активного эналаприлата.

Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры (исключая гемато-энцефалический барьер), проникает через плаценту и обнаруживается в тканях плода. Период полуэлиминации эналаприла составляет 2 ч. После применения в дозе 20 мг максимальная концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 70-100 нг/мл и достигается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 10-100 нг/мл. С белками плазмы связывается на 50%. Период полувыведения эналаприлата составляет 8-11 ч.

Элиминируется с мочой 60% принятой дозы (20% в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата) и через кишечник – 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется около 90% принятой дозы. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатина менее 30 мл/мин) элиминация эналаприлата замедляется, а его уровень в плазме возрастает в 13 раз, кумуляция препарата возникает при клиренсе креатина менее 10 мл/мин. Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Ішке қабылдағаннан кейін препараттың 60% жуығы сіңеді, тағам эналаприлдің сіңуіне әсер етпейді. 10 мг дозада қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 1 сағат, ал оның деңгейі – 200-400 нг/мл. Сіңгеннен кейін белсенді эналаприлат түзумен бауырда жүйе алдылық метаболизмге ұшырайды.

Эналаприлат гистогематикалық бөгеттен (гемато-энцефалдық бөгетті қоспағанда) жеңіл өтеді, плацента арқылы өтеді және ұрық тінінде анықталады. Эналаприлдің жартылай шығарылуы 2 сағат құрайды. 20 мг дозада қабылдағаннан кейін плазмадағы эналаприлаттың ең жоғары концентрациясы 70-100 нг/мл құрайды және 3-4 сағаттан кейін жетеді. Эналаприлаттың қан плазмасындағы терапиялық концентрациясы 10-100 нг/мл құрайды. Плазма ақуыздарымен 50%- ға байланысады. Эналаприлаттың жартылай шығарылу кезеңі 8-11 сағат құрайды.

Қабылданған дозаның 60% (эналаприл түрінде 20% және 40% эналаприлат түрінде) несеппен және ішекпен – 33% (эналаприл түрінде 6% және 27% эналаприлат түрінде) шығарылады. 24 сағат ішінде қабылданған дозаның 90% жуығы шығарылады. Ауыр созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 30 мл/мин) эналаприлаттың шығарылуы баяулайды, ал оның плазмадағы деңгейі 13 есе жоғарылайды, препараттың жинақталуы креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден төмен болғанда пайда болады. Гемодиализ бен перитонеальді диализде шығарылады.

Фармакодинамика

Эналаприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее и кардиопротективное действие.

Эналаприл ингибирует активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В результате снижается образование ангиотензин II, стимулируется секреция альдостерона. Препятствует распаду брадикинина и усиливает его сосудорасширяющее действие на брадикининовые рецепторы В2-типа.

В результате применения эналаприла в плазме крови снижается уровень сосудосуживающих гормонов; возрастает уровень брадикинина, простагландина Е2 и простациклина, эндотелиального релаксирующего фактора и предсердного натрийуритического пептида.

Эналаприл вызывает расширение артериальных сосудов и снижает артериальное давление. При введении эналаприла гипотензивный эффект развивается через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и сохраняется около 24 ч. У лиц с избыточной массой для достижения оптимального стабильного уровня АД может потребоваться прием эналаприла в течение нескольких недель. Эналаприл замедляет развитие гипертрофии и фиброза стенки артериальных сосудов. Благодаря сосудорасширяющему действию эналаприл уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку на миокард), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку на миокард), сопротивление в легочных сосудах, увеличивает сердечный выброс. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилятации левого желудочка (кардиопротективное действие).
Эналаприл гипотензивті, қантамырларын кеңейтетін және кардиопротективті әсер етеді.

Эналаприл ангиотензинөзгертетін ферменттің (АӨФ) белсенділігін тежейді. Нәтижесінде ангиотензин II түзілуі төмендейді, альдостеронның секрециясы күшейеді. Брадикининнің ыдырауына кедергі жасайды және оның В2-типті брадикининді рецепторларға қантамырларын кеңейтетін әсерін күшейтеді.

Эналаприлді қолдану нәтижесінде қан плазмасында қантамырларын тарылтатын гормондар деңгейі төмендейді; брадикинин, простагландин Е2 және простациклин, эндотелиальді релаксациялайтын фактор және жүрекшелік натрийуритикалық пептидтің деңгейі жоғарылайды.

Эналаприл артериялық қантамырларының кеңеюін туындатады және артериялық қысымды төмендетеді. Эналаприлді енгізгенде гипотензивті әсер қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң дамиды, ең жоғары шегіне 6- шы сағатқа қарай жетеді және 24 сағатқа жуық сақталады. Ауыр салмақпен адамдарда АҚ оңтайлы тұрақты деңгейіне жету үшін, эналаприлді бірнеше апта бойы қабылдау керек болуы мүмкін. Эналаприл артериялық қантамырлар қабырғасының гипертрофиясы мен фиброзының дамуын баяулатады. Эналаприл қантамырларын кеңейтетін әсерінің арқасында қантамырларының жалпы шеткергі қарсыласуын (миокардқа кейінгі жүктемені), өкпе капиллярларындағы (миокардқа алдыңғы жүктемені) жабылу қысымын, өкпе қантамырларындағы қарсыласуды азайтады, жүректік лықсуды жоғарылатады. Ұзақ уақыт қолданғанда миокард гипертрофиясы айқындығын азайтады, жүрек жеткіліксіздігінің өршуінің алдын алады және сол жақ қарынша дилятациясының (кардиопротективті әсер) дамуын баяулатады.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольга негізіндегі иілгіш қаптамадан немесе баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.